Chimica Farmaceutica

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Indice generale XXIII
31.4 L’Helicobacter pylori e l’uso di agenti antibatterici 838
31.4.1 Trattamento 839
31.5 Farmaci tradizionali e !toterapici 839
32 Farmaci antiallergici 841
32.1 Introduzione 841
32.2 L’istamina ed i suoi recettori 842
32.2.1 Istamina 842
32.2.2 Recettori dell’istamina 843
32.2.3 Agonisti ed antagonisti per i recettori
dell’istamina 843
32.3 Antagonisti H1 845
32.3.1 Cenni storici e generalità 845
32.3.2 Antistaminici di prima generazione 846
Riquadro 32.1 Il recettore H1 848
32.3.3 Antistaminici di seconda generazione 849
32.4 Altri farmaci antiallergici 851
33 Farmaci antin!ammatori non steroidei 853
33.1 In!ammazione 853
Riquadro 33.1 Mediatori della risoluzione
dell’in€ammazione 854
33.2 Prostanoidi e leucotrieni 855
33.2.1 Biosintesi dei prostanoidi 855
Riquadro 33.2 Isoforme dell’enzima COX 857
33.2.2 Biosintesi dei leucotrieni 857
33.3 Farmaci antin!ammatori non steroidei
(FANS, NSAID) 858
33.3.1 Meccanismo d’azione dei FANS 858
33.3.2 Tossicità dei FANS tradizionali 859
33.4 Classi!cazione e descrizione delle principali
classi di FANS 861
Riquadro 33.3 Cenni storici sui FANS 861
33.4.1 Salicilati 864
33.4.2 Derivati pirazolonici 866
33.4.3 Acidi arilalcanoici 868
33.4.4 Acidi antranilici 873
33.4.5 Acidi enolici (ossicami) 873
33.4.6 Nimesulide 875
33.4.7 Paracetamolo 875
33.4.8 Inibitori selettivi della COX-2 (COXib) 876
33.5 Inibitori della sintesi dei leucotrieni ed
antagonisti dei loro recettori 878
33.6 Farmaci ef!caci nel trattamento dell’artrite
reumatoide 878
34 Farmaci cardiaci e diuretici 881
34.1 Farmaci cardiaci 881
34.1.1 Insu„cienza cardiaca 881
Riquadro 30.5 Confronto tra gli e†etti dei diversi
oppioidi sui loro recettori 801
30.8.2 Analoghi delle encefaline ed oppioidi delta-
selettivi 802
30.8.3 Teorie di legame per le encefaline 803
Riquadro 30.6 Progettazione del naltrindolo 803
30.8.4 Inibitori delle peptidasi 805
30.8.5 Mor€na endogena 805
30.9 Il futuro 805
30.9.1 Il concetto messaggio-indirizzo 805
30.9.2 Recettori dimerici 805
30.9.3 Agonisti oppioidi selettivi e oppioidi
multibersaglio 806
30.9.4 Oppioidi ad azione periferica 807
30.10 Esempio applicativo: la progettazione della
nalfura!na 807
31 Farmaci antiulcera 811
31.1 L’ulcera peptica 811
31.1.1 De€nizione 811
31.1.2 Cause 811
31.1.3 Terapia 811
31.1.4 La secrezione acida gastrica 811
31.2 Gli antagonisti H2 812
31.2.1 L’istamina ed i recettori istaminergici 813
31.2.2 La ricerca di un ‘lead’ 814
31.2.3 Sviluppo di un prototipo: teoria della
chelazione 817
31.2.4 Dagli agonisti parziali agli antagonisti:
la scoperta della burimamide 817
31.2.5 La scoperta della metiamide 819
31.2.6 La scoperta della cimetidina 822
31.2.7 Cimetidina 823
Riquadro 31.1 Sintesi della cimetidina 824
31.2.8 Scoperta di analoghi della cimetidina 825
31.2.9 Altri antagonisti H2 828
31.2.10 Confronto tra antagonisti H1 e H2 830
31.2.11 Gli antagonisti H2 ed i recettori H2 831
31.3 Inibitori della pompa protonica 831
31.3.1 Le cellule parietali e la pompa protonica 831
31.3.2 Gli inibitori della pompa protonica 832
31.3.3 Meccanismo dell’inibizione 833
31.3.4 Metabolismo degli inibitori
della pompa protonica 834
31.3.5 Progettazione di omeprazolo ed
esomeprazolo 834
Riquadro 31.2 Sintesi di omeprazolo ed
esomeprazolo 837
31.3.6 Altri inibitori della pompa protonica 837