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Elenco dei riquadri
XXVII
1 Farmaci e bersagli dei farmaci:
una panoramica
1
1.1
Cos’è un farmaco?
1
1.2
Bersagli dei farmaci
3
1.2.1 Struttura della cellula
3
1.2.2 Bersagli dei farmaci a livello molecolare
4
1.3
Forze di legame intermolecolari
5
1.3.1 Legami elettrostatici o ionici
5
1.3.2 Legami a idrogeno
6
1.3.3 Interazioni di van der Waals
8
1.3.4 Interazioni dipolo-dipolo e ione-dipolo
8
1.3.5 Interazioni repulsive
9
1.3.6 Ruolo dell’acqua ed interazioni
idrofobiche
10
1.4
Problematiche farmacocinetiche e medicine
11
1.5
Classi!cazione dei farmaci
11
1.6
Nomenclatura dei farmaci
12
PARTE A Bersagli dei farmaci
2 Proteine: struttura e funzione
17
2.1
Struttura primaria delle proteine
17
2.2
Struttura secondaria delle proteine
18
2.2.1 α-Eliche
18
2.2.2 Foglietti β
18
2.2.3 Piegamenti β
18
2.3
Struttura terziaria delle proteine
19
2.3.1 Legami covalenti: legami disolfuro
21
2.3.2 Legami ionici o elettrostatici
21
2.3.3 Legami a idrogeno
21
2.3.4 Interazioni di van der Waals ed
idrofobiche
22
2.3.5 Importanza relativa delle interazioni
di legame
23
2.3.6 Ruolo del legame peptidico planare
23
2.4
Struttura quaternaria delle proteine
23
2.5
Modi!che traduzionali e post-traduzionali
25
2.6
Proteomica
26
2.7
Funzioni delle proteine
26
2.7.1 Proteine strutturali
26
2.7.2 Proteine di trasporto
27
2.7.3 Enzimi e recettori
27
2.7.4 Proteine varie ed interazioni
proteina-proteina
28
3 Enzimi: struttura e funzione
30
3.1
Enzimi come catalizzatori
30
3.2
In che modo gli enzimi catalizzano le reazioni?
31
3.3
Il sito attivo di un enzima
31
3.4
Il legame del substrato al sito attivo
32
3.5
Il ruolo catalitico degli enzimi
32
3.5.1 Interazioni di legame
32
3.5.2 Catalisi acido-base
33
3.5.3 Gruppi nucleoli
34
3.5.4 Cofattori
35
3.5.5 Denominazione e classicazione degli
enzimi
35
3.5.6 Polimorsmo genetico ed enzimi
35
3.6
Regolazione degli enzimi
36
Riquadro 3.1 Il controllo esterno di enzimi da
partedell’ossido nitrico
38
3.7
Isozimi
39
3.8
Cinetica enzimatica
39
3.8.1 L’equazione di Michaelis-Menten
39
3.8.2 Graci di Lineweaver-Burk
40
4 Recettori: struttura e funzione
42
4.1
Ruolo dei recettori
42
4.2
Neurotrasmettitori e ormoni
42
4.3
Tipi e sottotipi di recettori
45
4.4
Attivazione dei recettori
45
4.5
Come cambia forma il sito di legame?
45
4.6
Recettori canale
47
4.6.1 Principi generali
47
4.6.2 Struttura
48
4.6.3 Apertura e chiusura
49
4.6.4 Canali ionici ligando-dipendenti e
voltaggio-dipendenti
49
4.7
Recettori accoppiati a proteine G
50
4.7.1 Principi generali
50
4.7.2 Struttura
51
4.7.3 La famiglia rodopsina-simile di recettori
accoppiati a proteine G
51
Indice generale